© 2025 oilsbysimpson.com - Oils by Simpson - Endoca CBD 草药和植物性身体护理。版权所有

什么是CBG? 什么是卡那比色罗(CBG)?

由于该植物具有许多机会,大麻已经使用了数千年。 直到最近,科学家才开始给予大麻素及其后代以应有的关注。 直到发现四氢大麻酚(THC)和第一个大麻素受体CB1,然后发现内源性大麻素,an南酰胺(花生四烯酸乙醇酰胺,AEA)和2-花生四烯酸甘油酯(2-AG)为止,分子的机制一直是未解之谜。 生理学家在内源性大麻素系统(ECS)中对AEA,2-AG和CB受体进行了重新分组和分类。

ECS是神经递质和受体的复杂网络,它们共同在整个身体中发出信号并传递信息。 它们调节基本的神经营养功能,并有助于维持人体的体内平衡。 AEA通常是ECS的调性信号传导剂,并调节突触传递,而2-AG在神经元去极化和突触可塑性的介质中充当相位信号激活剂。

大麻素是大麻植物中天然存在的萜酚类化合物。 其中不仅有精神活性四氢大麻酚(THC),而且还有几种非精神活性分子,如大麻二酚(CBD),大麻酚(CBN),大麻二酚(CBG),大麻二酚(CBC)等。 CBG型分子是大麻素的天然前体,并且通过多项独立研究显示,其具有治疗特性,因此是开发针对多种疾病的当前疗法的有前途的工具。 我们决心向科学界通报CBG性质和治疗能力研究的最新进展。

由于该植物具有许多机会,大麻已经使用了数千年。 直到最近,科学家才开始给予大麻素及其后代以应有的关注。 直到发现四氢大麻酚(THC)和第一个大麻素受体CB1,然后发现内源性大麻素,an南酰胺(花生四烯酸乙醇酰胺,AEA)和2-花生四烯酸甘油酯(2-AG)为止,分子的机制一直是未解之谜。 生理学家在内源性大麻素系统(ECS)中对AEA,2-AG和CB受体进行了重新分组和分类。

ECS是神经递质和受体的复杂网络,它们共同在整个身体中发出信号并传递信息。 它们调节基本的神经营养功能,并有助于维持人体的体内平衡。 AEA通常是ECS的调性信号传导剂,并调节突触传递,而2-AG在神经元去极化和突触可塑性的介质中充当相位信号激活剂。

大麻素是大麻植物中天然存在的萜酚类化合物。 其中不仅有精神活性四氢大麻酚(THC),而且还有几种非精神活性分子,如大麻二酚(CBD),大麻酚(CBN),大麻二酚(CBG),大麻二酚(CBC)等。 CBG型分子是大麻素的天然前体,并且通过多项独立研究显示,其具有治疗特性,因此是开发针对多种疾病的当前疗法的有前途的工具。 我们决心向科学界通报CBG性质和治疗能力研究的最新进展。

大麻素和合成替代品

CBG的分离最早于1964年发现,当时Y. Gaony报告了许多大麻素(包括CBG)的结构和合成部分。 尽管大多数类型的大麻中都含有CBG(尽管数量很少),但研究人员已将精力集中在更突出的大麻素THC和CBD上。 与天然存在的大麻素相反,在过去的几十年中已经发明了合成大麻素启发的化合物,这些化合物已成为制药市场上的领先药物。 这些化学修饰的大麻素中的某些不具有四氢大麻酚所具有的精神活性,但同时具有已知大麻素的某些治疗特性。 重要的是要指出,由于溶剂残留,合成药物的副作用通常很差。 由于我们正在处理非常新的化合物,因此副作用可能非常严重,在极端情况下甚至是致命的。 相比之下,用于休闲娱乐并具有治疗作用的大麻素已经存在了很长的时间-从未报告过危及生命的病例。

诸如CBD,CBN和CBG之类的大麻素含有THC的大部分治疗作用,而没有精神活性。 这些大麻素已被证明可有效抵抗越来越多的疾病和状况。 尽管看到了积极的结果,但是对于人群来说治疗非常有限。 此外,尽管许多科学研究和医学研究都使用CBD,但由于正在研究和测试,因此尚未使用CBG。

CBG背后的生物化学

正如我们之前提到的,1964年,Y。Gaoni首次分离出CBG,当时他能够显示许多大麻素(包括CBG)的结构和合成部分。 CBG是一种萜酚类化合物,与许多其他大麻素一样,可以分为三个不同的部分。 这些成分不仅具有不同的化学和药物特性,而且还以不同的方式影响分子的吸收潜力。 亲水部分由被认为具有大麻素的抗菌和抗菌特性的酚环代表。 该环在其对角线末端各有两条亲脂链相连。 一个是正​​烷基链,而另一个则是由具有治疗能力并且似乎与CBG的许多医学特性有关的萜功能表示的。 由于具有两个亲脂性部分,CBG与其他大麻素一样,很难溶于水,同时很容易被细胞膜和组织吸收。

如您所知,CBG是THC,CBD和CBN的天然前体。 CBG的酚部分可能是通过聚酮化合物方法产生的,其中三酮酸可以承担一些责任。 它的环化反应会生成基于CBGa合酶的橄榄油酸,后者变成二磷酸香叶酯的C-酰化物。 这种植物大麻素的羧酸形式大麻二酚酸(CBGa)对于其他植物大麻素的合成非常重要,而正是植物大麻素在新鲜大麻植物中时具有的这种化学形式。 随后通过脱羧(加热)吸收相应的大麻素(图1)。 从CBG酸到THC,CBD和CBN酸的转化也被特定的酶催化,被称为THC,CBD和CBN酸合酶。

CBG及其治疗作用

尽管已经进行了相对较少的CBG深入研究,但有证据表明在许多靶标上都有药理作用。 已显示CBG对CB1(Ki 440 nM)和CB2(Ki 337 nM)具有相对较弱的激动作用,这说明了该分子的非精神活性。 但是,它通过阻止AEA升级并因此阻止更高水平的AEA来影响内源性大麻素。 较早的研究指出,CBG是γ氨基丁酸(GABA)升级抑制剂,在一系列与THC或CBD相当或更好的隶属关系中,这可以解释其抗焦虑和放松肌肉的特性。 1991年,Evans和他的同事发现CBG通过阻止脂氧合酶的活性从而提供止痛和抗心律不齐的作用,从而比通常的药物更广泛地降低了发炎的风险。 CBG还被证明可作为啮齿类动物的抗抑郁药和降压药。 大部分提到的作用是通过它们作为β-2肾上腺素受体激动剂的有效活性和它们与5-HT1A的适度导电结合条件来介导的。 此外,CBG抑制角质形成细胞的增殖,表明对牛皮癣有用,并且与相对有效的TRPM8拮抗剂结合使用,被认为可以缓解前列腺癌和膀胱疼痛。 最近,CBG已被证明是人类上皮样癌的有效细胞毒性分子,也是仅次于CBD的第二种最有效的抗乳腺癌植物毒素。 还已证明CBG具有抗菌和抗菌特性(包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌MRSA),具有中等的抗真菌作用。

大量研究表明,CBG与萜类化合物联用可增强疗效。 萜类化合物非常有效,如果仅通过空气稍微吸入,可能会影响动物和人类的行为。 它们显示出独特的治疗作用,可以促进大麻提取物具有许多医学作用。 例如,柠檬烯已显示出通过促进乳腺癌细胞的凋亡而与CBG和CBD协同作用,而从啤酒花中获悉的萜烯类月桂烯则通过抑制黄曲霉毒素诱导的肝癌发生而与CBG和CBD协同作用。 熏衣草中的萜烯类芳樟醇似乎可以与CBD和CBG一起治疗焦虑症。 此外,已经证明CBC和CBG与作为杀真菌剂的天然存在于柠檬香脂中的萜烯,氧化亚丙基环氧丙烷一起具有协同作用的性质,并且具有类似于商业杀真菌剂例如舒康唑和环吡氧胺的作用。 业已证明,CBGa与柠檬香脂萜类化合物具有协同作用,因为CBGa可以使昆虫远离并确保不食用植物,这表明CBGa可能是保护农作物和蔬菜免受昆虫和寄生虫侵害的有前途的替代方法。

展望

CBG在许多治疗中均显示出令人鼓舞的结果。 不幸的是,植物中浓度相对较低的CBG导致治疗性施用CBG油,将受到从植物提取物中获得的化合物量的限制。

但是,最近的育种工作表明,大麻化学型师(缺乏下游酶)的植物大麻素含量为100%CBG。 经过9年的艰苦努力和育种计划,Endoca开发出了CBG油和99%CBG绝缘材料。 话虽如此,在人们能够确认和确定CBG油所含的广泛治疗特性之前,还需要进行更多的研究。

参考书目(来源参考)
  1. DEVANE,W。等。 大鼠脑的测定和大鼠脑中大麻素受体的表征。 摩尔。 药理学。 34,605–613(1988)。
  2. Devane,W。等。 与大麻素受体结合的脑成分的分离和结构。 科学(80-。)。 258,1946-1949(1992)。
  3. Mechoulam,R。等。 存在于犬肠中的识别物,与大麻受体结合。 50,83–90(1995)。
  4. Pertwee,RG和Ross,RA大麻素受体及其配体。 前列腺素白细胞精油。 酸66,101–121(2002)。
  5. 重新考虑了Russo,EB临床内源性大麻素缺乏症:当前的研究支持偏头痛,纤维肌痛,肠易激综合征和其他抗治疗综合征的理论。 大麻大麻水库。 1,154–165(2016)。
  6. Mahmoud,A。大麻和大麻素。 (Humana出版社,2007年)。
  7. 俄罗斯(Russo),EB驯服THC:潜在的大麻协同作用和植物大麻素-萜类化合物随行效应。 BR。 J.Pharmacol。 163,1344–1364(2011)。
  8. Turner,SE,Williams,CM,Iversen,L.&Whalley,BJ大麻素的分子药理学。 (2017)。 doi:10.1007 / 978-3-319-45541-9
  9. Gaoni,Y.和Mechoulam,R.哈希活性成分的分离,结构和部分合成。 J.上午化学Soc 86,1646–1647(1964)。
  10. Mbvundula,EC,Rainsford,KD和Bunning,RA大麻素可缓解疼痛和发炎。 Inflammopharmacology 12,99-114(2004)。
  11. Iseger,TA和Bossong,MG对大麻二酚在人体中的抗精神病特性的系统评价。 精神分裂症Res。 162,153–161(2015)。
  12. Devinsky,O。等。 卡纳比多二醇:在癫痫和其他神经精神疾病中的药理作用和潜在的治疗作用。 癫痫症55,791–802(2014)。
  13. 马萨诸塞州的Elsohly,拉德万(Radwan),MM,居尔(Gul),钱德拉(Chandra)和S. 103,(2017)。
  14. Pertwee,RG内源性大麻素。 (美国Springer,2015年)。
  15. Leo,A.,Russo,E.和Elia,M. Cannabidiol与癫痫:基本原理和治疗潜力。 Pharmacol。 Res。 107,85-92(2016)。
  16. Whiting,PF等。 医疗用大麻素:系统评价和荟萃分析。 Jama 313,2456-2473(2015)。
  17. Wierzbicki,AS Rimonabant:内源性大麻素抑制代谢综合征。 诠释。 J.临床 PRACT。 60,1697–1706(2006)。
  18. Tai,S.&Fantegrossi,WE合成大麻素:药理学,行为影响和滥用潜力。 Curr Addict代表1,129–136(2014)。
  19. Gurney,S.,Scott,K.,Kacinko,S.,Presley,B.&Logan,B.药理学,毒理学和合成大麻素药物的不良影响。 法医科学评论。 26,53–78(2014)。
  20. 莫雷拉(FA)和克里普帕(JAS)利莫那班的精神病副作用。 版本号胸罩精神病学。 31,145–53(2009)。
  21. Rosenthal,E。&Kubby,S。为什么Mariju应该合法。 (Running press,伦敦,1996)。
  22. Appendino,G。等。 来自大麻的抗菌大麻素?:结构-活性研究。 纳特 PROD。 71,1427–1430(2008)。
  23. Fellermeier,M.和Zenk,MH通过大麻转移酶对戊二酸酯进行异戊烯基化可生成大麻二酚酸,即四氢大麻酚的前体。 FEBS简单。 427,283–285(1998)。
  24. Zirpel,B.,Stehle,F.和Kayser,O.巴斯德毕赤酵母全细胞从大麻二酚酸生产??? 9-四氢大麻酸,表达来自大麻的??? 9-四氢大麻酸合酶。 。 简单。 37,1869–1875(2015)。
  25. 戈森,洛杉矶等。 Cannabigerol保留作为CB1和CB2受体的部分激动剂。 SYMP。 大麻26年1月206日至2007月XNUMX日(XNUMX年)。
  26. Banebjee,SP,Mechoulam,S。&Snydeji,H。大麻素:对神经递质摄取的影响对大鼠脑突触的影响。 J.Pharmacol。 经验那个194,74–81(1975)。
  27. Kargmanss,S.,Prasitn,P。&Evans,JF HL-60细胞5-脂氧合酶的易位。 (1991)。
  28. Milman,G。等。 N-花生四烯酰L-丝氨酸是一种具有血管舒张特性的内源性大麻素样脑成分。 PNAS 103,2428–2433(2006)。
  29. Evelyn,A.,Formukong,A.,Evans,T.&Evans,FJ大麻苜蓿的其他成分对四氢大麻酚的致病作用的抑制作用药Pharmacol。 40,132–134(1985)。
  30. 卡西奥(MG),路易斯安那州高森(Gauson),路易斯安那州史蒂文森(Stevenson),罗斯(RA)和弗吉尼亚州珀特威(RG)证据植物大麻素大麻双酚具有很高的效力? 2-肾上腺素受体激动剂和中度有效的5HT 1A受体拮抗剂。 Br。 J.Pharmacol。 159,129–141(2010)。
  31. Wilkinson,JD和Williamson,EM大麻素通过非CB1 / CB2机制抑制人角质形成细胞的增殖,在牛皮癣的治疗中具有潜在的治疗价值。 J.Dermatol。 科学45,87–92(2007)。
  32. Ortar,G。等。 (-)-薄荷胺衍生物作为瞬时受体电位8型褪黑素(TRPM8)通道的有效和选择性拮抗剂。 生物有机医学。 化学。 快报。 20,2729–2732(2010)。
  33. Mukerji,G.,Yiangou,Y.,Agarwal,SK&Anand,P.疼痛性膀胱综合征中的瞬时受体潜在类香草素亚型1及其与疼痛的相关性。 J.乌罗尔。 176,797–801(2006)。
  34. SH1,B。等。 在二氧化硅-A改性路易斯酸试剂(VII)上的三氟化硼醚化物。 大麻二酚对人口腔上皮癌细胞的抗肿瘤活性。 大药房水库 21,353–356(1998)。
  35. Ligresti,A。等。 植物大麻素的抗肿瘤活性,重点是大麻酚对人乳腺癌的作用。 J.Pharmacol。 进出口。 疗法。 318,1375–1387(2006)。
  36. Eisohly,HN,Turner,CE,Clark,AM和Eisohly,MA某些大麻双色素和大麻双酚相关化合物的合成及其抗菌活性。 J.药物科学71,1319–1323(1982)。
  37. Petrocellis,L。等。 大麻素和富含大麻素的大麻提取物对TRP通道和内源性大麻素代谢酶的影响。 BR。 J.Pharmacol。 163,1479–1494(2011)。
  38. DM,V。等。 D-柠檬烯在晚期癌症患者的I期和药代动力学研究。 癌症研究运动I / II期临床试验委员会。 癌症化学药剂。 42,111-117(1998)。
  39. De-oliveira,ACAX,Ribeiro-pinto,LF,Otto,SS和Gonc,A。异丁烯诱导的肝脏单加氧酶。 毒理学124,135-140(1997)。
  40. L,R。等。 佛手柑精油在辅助医学中治疗慢性疼痛的合理依据。 Mini Rev Med Chem。 16,721–728(2016)。
  41. D,Y.,L,M.,JP,C.&J.,M.-C. 石竹烯氧化物作为抗真菌剂在甲癣的体外实验模型中的用途。 支原体感染148,79-82(1999)。
  42. De Meijer,EPM和Hammond,KM在大麻中化学表型的遗传。(II):大麻双酚占主导地位的植物。 Euphytica 145,189–198(2005)。